苯溴马隆是痛风降尿酸的三大药物之一。其降尿酸机制是通过抑制尿酸转运蛋白的活性,减少尿酸的重吸收,从而促进肾尿酸的排泄。单从降尿酸的作用来看,苯溴马隆要比别嘌醇更强效。国外的一项随机对照试验结果显示,在标准剂量下用药2个月,苯溴马隆和别嘌醇的尿酸达标率(血尿酸小于300微摩尔每升)分别为52%和26%。
痛风患者的高尿酸血症可分为三类,分别是单纯的尿酸生成增多型、单纯的尿酸排泄减少型和二者兼有的混合型,大约90%的高尿酸血症患者存在排泄方面的障碍。对于肾尿酸排泄能力低下的高尿酸血症和痛风患者,苯溴马隆特别适用,如果使用抑制尿酸生成的降尿酸药物(比如别嘌醇),则容易增加药物的血中浓度,这种蓄积可能会导致相关副作用的发生
而对于单纯的尿酸生成增多的高尿酸血症患者,苯溴马隆虽然也能使他们的血尿酸水平降低,但肾脏的尿酸排泄负荷、尿液中的尿酸浓度因此大大增加(尿酸总量多),导致肾结石的发生机率升高,因此不推荐这类患者使用苯溴马隆降尿酸。混合型的高尿酸血症,原则上两类降尿酸药物都可以应用。
苯溴马隆口服后容易吸收,3小时后可达血药峰浓度,8到12小时达到最大效应,因此一般推荐在早饭后服用,这样可以避免尿酸排泄的“洪峰”出现在半夜,半夜无法大量饮水和碱化尿液,更容易有尿酸结晶在泌尿系沉积。由于苯溴马隆起效较快,多数患者在服用苯溴马隆7到10天后,血尿酸浓度就有明显下降。
如果每天早上一片苯溴马隆,一段时间后血尿酸浓度还是500+,则需要考虑以下几个问题
痛风性关节炎用药注意什么?1、是否需要调整剂量?苯溴马隆的起始剂量为25到50毫克每天,常用量为50到100毫克每天,最大剂量为100毫克每天。如果血尿酸基数较高,每天一片(50毫克)无法使其下降到达标水平,则可加量至每天2片(100毫克),同时大量饮水+碱化尿液。并定期复查血尿酸和肝肾功能,根据这些指标来调节剂量。
2、是否需要更换药物?对于合并肾功能低下的痛风患者来说,苯溴马隆促进肾脏尿酸排泄的作用可能发挥不出来。此时,改用特异性的黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他是更好的选择,非布司他属于双通道排泄的药物,降酸也非常强效,轻中度肝肾功能不全的患者不需要改变剂量。另外,非布司他的用药不受食物和胃酸的影响,药效不会发生改变。
3、是否与其他药物合用?由于苯溴马隆主要通过肝细胞色素(CYS2C9)进行转化,和吡嗪酰胺(抗结核病药)、阿司匹林、水杨酸类药物(抗真菌药和角质溶解药)合用时,降尿酸作用会减弱甚至被抵消。另外,苯溴马隆在血浆中的蛋白结合率比较高(结合后影响药效发挥),生物利用度相对较低,因此在疗效上也可能存在体质上的差异。
4、血尿酸浓度测定是否准确?单次的血尿酸浓度测定并不一定准确,尤其是在痛风急性发作或降尿酸治疗时。影响血尿酸浓度测试的因素有很多,比如饮食、运动、药物等等。另外,服用苯溴马隆后,尿酸排泄增加,关节内的尿酸盐结晶会大量重新溶解入血,也可能使血尿酸浓度短暂升高。如果怀疑血尿酸浓度值的准确性,可在同一医院反复多次测定。
痛风降尿酸药物的选择和调整是一个比较“艺术”的过程,需要进行一系列全面的生化检查之后,再根据痛风的病因、病程、相关合并症、药物禁忌等因素进行综合评判,作出最优选择。
很多痛风患者只知道痛,却不知道痛的罪魁祸首“尿酸盐结晶”,常规影像学检查无法有效检测出尿酸盐结晶的沉积与分布情况,更无法判断尿酸盐结晶对关节、骨的侵蚀程度,当痛风发展到痛风石期,骨破坏十分明显时,常规影像学检查的意义对于临床治疗与患者来说,都为时已晚,愈后效果不佳。
贵阳痛风治疗医院利用肌骨超声,可以在高尿酸血症期,检查出痛风好发部位是否有尿酸盐结晶沉积,提前预防痛风发病,针对痛风急性期及间歇期,肌骨超声通过明确尿酸盐结晶在关节软骨、肌腱、韧带等软组织部位沉积的情况后,再针对性清除,在痛风石期,肌骨超声更能精确检测出其对关节的腐蚀程度及堆积情况,帮助医生清除痛风石,修复受损的关节。肌骨超声针对不同分期的痛风患者,都能做到精细化检查,达到分期分型精准治疗的目的。
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